eroin kullanimi

15-03-2007, 08:04

Eroin ve Diger Opiyatlar
Içindekiler
Tarihçe
Isimlendirme
Opioid reseptörleri
Opioid Ilaçlar
Opioidlerin merkezi sinir sistemi üstüne etkileri
Opioidlerin insanlarda olusturdugu degisik etkiler
Opioidlerin mide-barsak sistemi üstüne etkileri
Opioidlerin diger etkileri
Opioidlerin bazi klinik özellikleri
Neden eroin bagimlisi olunur
Bagimliligi devam ettirici faktörler
Opioid yoksunlugu
Fiziksel bagimlilik
Opioid yoksunlugu tedavisi
Uzamis Yoksunluk
Tarihçe
* Opium, poppy (hashas, papaver somniferum) bitkisinden elde edilir ve en eski ilaçlardan biridir.
* Eski Sümerler (IÖ 4000) ve Misir’da (IÖ 2000) kullaniliyordu.
* Opiumun esas aktif içerigi morfin alkoloididir. 20’den fazla alkoloid vardir (%10 morfin,%0.5 kodein, %0.2 tebain, papaverin vs)
* Bagimlilik yapmayan analjezik (agri kesici) üretmek amaciyla yapilan çalismalar sonucu opiyumdan morfin, kodein ve bunlardan üretilen ilaçlar ve tebain kullanilarak üretilen bazi semisentetik ilaçlar üretilmistir.
Isimlendirme
Opioid: Daha kapsamli bir kavramdir. Opiyatlar (morfin, kodein, tebain) ve morfin benzeri aktivitesi olan sentetik maddeler (****don, fentanil, meperidin), agonist/antagonistler, parsiyel agonistler ve endojen opioid peptitler buna dahildir.
Endojen opioid peptitler: 1. Endorfinler, 2. Enkefalinler, 3. Dinorfinler
Morfin prototip opiyattir ve bir çok opiyatin öncülüdür: eroin (diasetilmorfin), oksimorfon, hidrokodon, oksikodon, kodein (metilmorfin)
Tebain nalakson, etorfin ve oksikodonun öncülüdür.
Opioid reseptörleri:
* Mu: duygudurum düzenleme, pekistirme mekanizmalari, solunum baskilanmasi, agriyi giderme (analjezi),
* Delta: Gastrointestinal (mide-barsak) sistem , Endokrin sistem
* Kappa: Endokrin sistem, agri uyarimi (aversif etkili)
* Sigma (?) Opioid reseptörü oldugu tartismalidir, çünkü Nalaksondan (opioid antagonisti) etkilenmez. Uyarildiginda disfori ve halusinasyon yapar.
Opioid Reseptör alt tipleri ve etkileri:
mu1: supraspinal analjezik etki
mu2: spinal anestezi, GI motilite (mide-barsak hareketi), solunum
delta2 ve kappa1: spinal anestezi
delta1 ve kappa3: supraspinal anestezi
delta2 : beyinde aneljezik etki
Reseptör yerlesimi:
Opioid reseptörleri beyin, spinal kord, mide-barsak sistemindeki nöral pleksuslarda, otonomik sinir sisteminin diger yerlerinde ve ak yuvarlarda bulunur. Dolayisiyla opioidlerin etkileri çok yaygindir.
Opioid Ilaçlar:
Agonist: Opioid reseptörlerine baglanip aktive edenler
Antagonist: Opioid reseptörlerine baglanan, ancak aktive etmeyenler
Opioidler (fentanil, nalakson, buprenorfin), reseptör afiniteleri ve intrinsik aktiviteleri yönünden farkliliklar gösterir
Opioidler:
1. Saf agonistler
a. Morfinanlar: Levo-dromoran
b. Fenilpiperidinler- piperidinler: meperidin, fentanil
c. ****don: LAAM ( L-alfa-asetil****dol ), Propoksifen
2. Agonist-antagonistler: Pentazosin, Nalbufin, Butorfanol, Meptazinol
3. Parsiyel agonistler: Buprenorfin
4. Saf antagonist : Nalokson, naltrekson, Nalmefen
Opioidlerin merkezi sinir sistemi üstüne etkileri (mu reseptörü üstünden):
* Analjezi (agri kesici)
* Sakinlik (lokus serelousun inhibisyonu ile)
* Öksürük refleksinin baskilanmasi
* Bulanti, kusma
* Solunumun baskilanmasi
* Miyosis (göz bebeklerinin genislemesi)
* Isi regülasyonunda degisiklikler
* GRH (gonadotropin releasing hormon)’da azalmasi ® LH&FSH azalmasi ® Testesteron’da azalma ve adet düzensizlikleri
* CRF (kortikotropin releasing faktör)’de azalma ® ACTH’da azalma ® kortizol’de azalma (antianksiyete etkisi)
Opioidler insanlarda degisik etkiler olusturur:
Bagimlilarda öfori (high) yaparken, bazi kisilerde konfüzyon, sersemlik yapar.
‘Flash’, ‘rush’ : merkezi sinir sisteminde opioidlerin keskin ve hizli artisi ile olusan hosnutluk verici duyguya bu ad verilir. Bagimlilar tarafindan orgazma benzetilir.
Opioidler depresyon, anksiyete, öfke ve paranoid düsünceleri azaltabilir.
Opioidlerin gastrointestinal sistem (mide-barsak sistemi) üstüne etkileri
(mu reseptörü üstünden):
Antidiyareik (ishal giderici) etkisi, barsak hareketlerinin azalmasina baglidir. Bu etkisiye tolerans gelismez. Yani opioid bagimlilarinda ya da ****don kullananlarda sürekli kabizlik olur.
Bu etkisi için kullanilan opioid ilaçlar:
- Difenoksilat-Lomotil
- Loperamid (merkezi sinir sistemine geçmez)
Opioidlerin diger etkileri:
* Morfin antihistaminiktir, ciltte vazodilatasyon ve kasinti (tipik burun kasima) yapar.
* Mesanede sfinkter tonusunu arttirir, miksiyon (iseme) refleksini bastirir. Böylece idrar retansiyonuna (idrar yapamama) neden olur.
* Meperiden (Demerol), grand mal epileptik nöbete neden olabilir. Böbrek yetmezliginde vücutta birikebilecegi için bu etki önemlidir.
* Morfin, safra yollarindaki Oddi sfinkterini kasarak sariliga neden olabilir ancak meperidin (Demerol) bunu yapmaz.
Opioidlerin bazi klinik özellikleri:
* Morfin glukronize olur, ****boliti aktiftir, böbrekten atilir. Böbrek yetmezliginde vücutta birikir.
* Eroin (diasetil morfin) prodrog (öncül ilaç)’dir. Yagda çözünürlügü morfinden fazladir, hizla beyne girip 6-mono-asetil-morfine dönüsür. Idrarda morfin olarak atilir. Histamine benzer etkisi daha azdir.
* Kodein (3-metoksi-morfin) da prodrogdur (öncül ilaç). Agizdan alindiginda karacigerde fazla ****bolize olmaz (yikilmaz). Vücutta morfine çevrilir.
Neden bagimli olunur?
1.Tekrarlayici kullanim, fiziksel bagimlilik ve yoksunluk yapar. Tekrarlayici kullanim endojen opioid sisteminde (sinir sisteminde dogal olarak bulunan opioidlerde) kalici degisiklikler yapar. Eroin bagimlilari onu sevmez ama isterler ve onsuz yasayamazlar.
2. Beyindeki “ödül yolu” üzerindeki pekistirici etkisi biyolojik olarak, verdigi haz psikolojik olarak yeniden kullanmayi saglar. Eroin herkesde öfori (cosku) yapmaz. Bu özellik (yani opioid deneyiminden haz almak) bagimliliga yatkin olmayi gösterir, psikopatoloji ile ilgili olabilir, endorfin (sinir sisteminde dogal olarak bulunan opioidlerin) eksikligine bagli olabilir.
3. Self medikasyon: depresyon, anksiyete gibi yasantilari kontrol etmek için baslayan ama sonra birakamayanlar da vardir.
Devam ettirici faktörler:
Çevresel ip uçlari (kullanimi hatirlatan seyler) ve hüzün, öfke, sikinti vb içsel duygu durumlari ögrenilmis ve sartlanilmis as ermeye (craving) yol açar. Çrnegin bir siringa görmek ya da sikinti hissetmek eroin kullanmak için büyük bir istek dogurur.
Opioid yoksunlugu:
Opioid yoksunlugu belirtileri:
(En az 3 tanesi bulunmali)
1. Disforik mood (sikintili, hüzünlü duygu hali)
2. Bulanti ya da kusma
3. Kas agrilari
4. Göz yasarmasi, burun akmasi
5. Pupiller dilatasyon (göz bebeklerinde genisleme), piloereksiyon (tüylerin diklesmesi), terleme
6. Diyare (ishal)
7. Esneme
8. Ates
9. Insomni (uykusuzluk)
Yoksunlugun subjektif (öznel) belirtileri daha erken baslar. Bunlar anksiyete, as erme, depresyon, irritabilite (huzursuzluk), kas kramplari, sirt agrisi, kemik asrisi, genel disforidir.
Tipik yoksunluk morfin ve eroinde son kullanimdan 8-12 saat sonra baslar, 48 saat sonra max düzeyine ulasir, 5-7 günde azalarak biter.
Fiziksel bagimlilik:
* Tedavi dozlarindaki (15-30 mg) tek bir doz morfin bile toleransi olmayan bir kiside düsük bir derece de olsa fiziksel bagimlilik yapabilir ve Nalakson (opioid antagonisti) verilmesiyle yoksunluk ortaya çikar.
* Daha önce fiziksel bagimliligi olup detoksifiye olmus fareler tekrar eroine maruz birakilinca daha kolay bagimli olurlar. Bu da bir kez eroine bagimli olanlarin bundan mutlak olarak uzak kalmasi gerektigini desteklemektedir.
* Bagimlilarda tolerans çok çabuk gelisir.
Opioid yoksunlugu tedavisi:
* Antipiretik ve analjezikler (ates düsürücü ve agri kesiciler)
* Benzodiyazepinler: özellikle uyku için, alternatif olarak amitriptilin (Laroxyl) vb sedatif ilaçlar verilebilir.
* Klonidin: Noradrenerjik desarji azaltmak için kullanilir. Objektif bulgu varsa baslanmalidir, Günde 4 kez 0.2 mg, birkaç gün devam edilir, 2 haftada azaltarak kesilir.
* ****don: Günde 20-40 mg verilerek baslanir. Bir hafta ya da bir ayda azaltarak kesilir. ****don detoksifikasyonu uzatir.
* Ultrahizli detoksifikasyon: Saatler süren genel anestezi altinda bol sivi ve Nalakson verilerek yoksunluk belirtilerinin ortaya çikarilmasi ve hizli bir sekilde geçirilmesi saglanir. Son yillarda ABD’de popüler olan bu yöntem oldukça tartismalidir. Çünkü bu islem akut yoksunluk belirtilerini giderse de anestezi sonrasi subakut belirtiler uzun süre devam eder. En önemlisi de yoksunluk tedavisi eroin bagimliliginin tedavi edilmesi demek degildir.
Uzamis Yoksunluk:
Görünen ve ölçülebilir yoksunluk belirtileri ortadan kalktiktan çok sonra bile bagimlilar ‘normal hissetmeme’den depresyona kadar degisen istenmeyen duygular yasarlar. Bunun antisosyal kisilik bozuklugu, depresyon gibi altta yatan psikopatolojiden ayirimi önemlidir.

15-03-2007, 08:04	#1 (permalink)
HırçınMenekse Guest Mesajlar: n/a Konular: 600	eroin kullanimi Eroin ve Diger Opiyatlar Içindekiler Tarihçe Isimlendirme Opioid reseptörleri Opioid Ilaçlar Opioidlerin merkezi sinir sistemi üstüne etkileri Opioidlerin insanlarda olusturdugu degisik etkiler Opioidlerin mide-barsak sistemi üstüne etkileri Opioidlerin diger etkileri Opioidlerin bazi klinik özellikleri Neden eroin bagimlisi olunur Bagimliligi devam ettirici faktörler Opioid yoksunlugu Fiziksel bagimlilik Opioid yoksunlugu tedavisi Uzamis Yoksunluk Tarihçe * Opium, poppy (hashas, papaver somniferum) bitkisinden elde edilir ve en eski ilaçlardan biridir. * Eski Sümerler (IÖ 4000) ve Misir’da (IÖ 2000) kullaniliyordu. * Opiumun esas aktif içerigi morfin alkoloididir. 20’den fazla alkoloid vardir (%10 morfin,%0.5 kodein, %0.2 tebain, papaverin vs) * Bagimlilik yapmayan analjezik (agri kesici) üretmek amaciyla yapilan çalismalar sonucu opiyumdan morfin, kodein ve bunlardan üretilen ilaçlar ve tebain kullanilarak üretilen bazi semisentetik ilaçlar üretilmistir. Isimlendirme Opioid: Daha kapsamli bir kavramdir. Opiyatlar (morfin, kodein, tebain) ve morfin benzeri aktivitesi olan sentetik maddeler (***don, fentanil, meperidin), agonist/antagonistler, parsiyel agonistler ve endojen opioid peptitler buna dahildir. Endojen opioid peptitler: 1. Endorfinler, 2. Enkefalinler, 3. Dinorfinler Morfin prototip opiyattir ve bir çok opiyatin öncülüdür: eroin (diasetilmorfin), oksimorfon, hidrokodon, oksikodon, kodein (metilmorfin) Tebain nalakson, etorfin ve oksikodonun öncülüdür. Opioid reseptörleri: Mu: duygudurum düzenleme, pekistirme mekanizmalari, solunum baskilanmasi, agriyi giderme (analjezi), * Delta: Gastrointestinal (mide-barsak) sistem , Endokrin sistem * Kappa: Endokrin sistem, agri uyarimi (aversif etkili) * Sigma (?) Opioid reseptörü oldugu tartismalidir, çünkü Nalaksondan (opioid antagonisti) etkilenmez. Uyarildiginda disfori ve halusinasyon yapar. Opioid Reseptör alt tipleri ve etkileri: mu1: supraspinal analjezik etki mu2: spinal anestezi, GI motilite (mide-barsak hareketi), solunum delta2 ve kappa1: spinal anestezi delta1 ve kappa3: supraspinal anestezi delta2 : beyinde aneljezik etki Reseptör yerlesimi: Opioid reseptörleri beyin, spinal kord, mide-barsak sistemindeki nöral pleksuslarda, otonomik sinir sisteminin diger yerlerinde ve ak yuvarlarda bulunur. Dolayisiyla opioidlerin etkileri çok yaygindir. Opioid Ilaçlar: Agonist: Opioid reseptörlerine baglanip aktive edenler Antagonist: Opioid reseptörlerine baglanan, ancak aktive etmeyenler Opioidler (fentanil, nalakson, buprenorfin), reseptör afiniteleri ve intrinsik aktiviteleri yönünden farkliliklar gösterir Opioidler: 1. Saf agonistler a. Morfinanlar: Levo-dromoran b. Fenilpiperidinler- piperidinler: meperidin, fentanil c. **don: LAAM ( L-alfa-asetil*dol ), Propoksifen 2. Agonist-antagonistler: Pentazosin, Nalbufin, Butorfanol, Meptazinol 3. Parsiyel agonistler: Buprenorfin 4. Saf antagonist : Nalokson, naltrekson, Nalmefen Opioidlerin merkezi sinir sistemi üstüne etkileri (mu reseptörü üstünden): Analjezi (agri kesici) * Sakinlik (lokus serelousun inhibisyonu ile) * Öksürük refleksinin baskilanmasi * Bulanti, kusma * Solunumun baskilanmasi * Miyosis (göz bebeklerinin genislemesi) * Isi regülasyonunda degisiklikler * GRH (gonadotropin releasing hormon)’da azalmasi ® LH&FSH azalmasi ® Testesteron’da azalma ve adet düzensizlikleri * CRF (kortikotropin releasing faktör)’de azalma ® ACTH’da azalma ® kortizol’de azalma (antianksiyete etkisi) Opioidler insanlarda degisik etkiler olusturur: Bagimlilarda öfori (high) yaparken, bazi kisilerde konfüzyon, sersemlik yapar. ‘Flash’, ‘rush’ : merkezi sinir sisteminde opioidlerin keskin ve hizli artisi ile olusan hosnutluk verici duyguya bu ad verilir. Bagimlilar tarafindan orgazma benzetilir. Opioidler depresyon, anksiyete, öfke ve paranoid düsünceleri azaltabilir. Opioidlerin gastrointestinal sistem (mide-barsak sistemi) üstüne etkileri (mu reseptörü üstünden): Antidiyareik (ishal giderici) etkisi, barsak hareketlerinin azalmasina baglidir. Bu etkisiye tolerans gelismez. Yani opioid bagimlilarinda ya da ***don kullananlarda sürekli kabizlik olur. Bu etkisi için kullanilan opioid ilaçlar: - Difenoksilat-Lomotil - Loperamid (merkezi sinir sistemine geçmez) Opioidlerin diger etkileri: Morfin antihistaminiktir, ciltte vazodilatasyon ve kasinti (tipik burun kasima) yapar. * Mesanede sfinkter tonusunu arttirir, miksiyon (iseme) refleksini bastirir. Böylece idrar retansiyonuna (idrar yapamama) neden olur. * Meperiden (Demerol), grand mal epileptik nöbete neden olabilir. Böbrek yetmezliginde vücutta birikebilecegi için bu etki önemlidir. * Morfin, safra yollarindaki Oddi sfinkterini kasarak sariliga neden olabilir ancak meperidin (Demerol) bunu yapmaz. Opioidlerin bazi klinik özellikleri: * Morfin glukronize olur, ***boliti aktiftir, böbrekten atilir. Böbrek yetmezliginde vücutta birikir. Eroin (diasetil morfin) prodrog (öncül ilaç)’dir. Yagda çözünürlügü morfinden fazladir, hizla beyne girip 6-mono-asetil-morfine dönüsür. Idrarda morfin olarak atilir. Histamine benzer etkisi daha azdir. * Kodein (3-metoksi-morfin) da prodrogdur (öncül ilaç). Agizdan alindiginda karacigerde fazla ***bolize olmaz (yikilmaz). Vücutta morfine çevrilir. Neden bagimli olunur? 1.Tekrarlayici kullanim, fiziksel bagimlilik ve yoksunluk yapar. Tekrarlayici kullanim endojen opioid sisteminde (sinir sisteminde dogal olarak bulunan opioidlerde) kalici degisiklikler yapar. Eroin bagimlilari onu sevmez ama isterler ve onsuz yasayamazlar. 2. Beyindeki “ödül yolu” üzerindeki pekistirici etkisi biyolojik olarak, verdigi haz psikolojik olarak yeniden kullanmayi saglar. Eroin herkesde öfori (cosku) yapmaz. Bu özellik (yani opioid deneyiminden haz almak) bagimliliga yatkin olmayi gösterir, psikopatoloji ile ilgili olabilir, endorfin (sinir sisteminde dogal olarak bulunan opioidlerin) eksikligine bagli olabilir. 3. Self medikasyon: depresyon, anksiyete gibi yasantilari kontrol etmek için baslayan ama sonra birakamayanlar da vardir. Devam ettirici faktörler: Çevresel ip uçlari (kullanimi hatirlatan seyler) ve hüzün, öfke, sikinti vb içsel duygu durumlari ögrenilmis ve sartlanilmis as ermeye (craving) yol açar. Çrnegin bir siringa görmek ya da sikinti hissetmek eroin kullanmak için büyük bir istek dogurur. Opioid yoksunlugu: Opioid yoksunlugu belirtileri: (En az 3 tanesi bulunmali) 1. Disforik mood (sikintili, hüzünlü duygu hali) 2. Bulanti ya da kusma 3. Kas agrilari 4. Göz yasarmasi, burun akmasi 5. Pupiller dilatasyon (göz bebeklerinde genisleme), piloereksiyon (tüylerin diklesmesi), terleme 6. Diyare (ishal) 7. Esneme 8. Ates 9. Insomni (uykusuzluk) Yoksunlugun subjektif (öznel) belirtileri daha erken baslar. Bunlar anksiyete, as erme, depresyon, irritabilite (huzursuzluk), kas kramplari, sirt agrisi, kemik asrisi, genel disforidir. Tipik yoksunluk morfin ve eroinde son kullanimdan 8-12 saat sonra baslar, 48 saat sonra max düzeyine ulasir, 5-7 günde azalarak biter. Fiziksel bagimlilik: Tedavi dozlarindaki (15-30 mg) tek bir doz morfin bile toleransi olmayan bir kiside düsük bir derece de olsa fiziksel bagimlilik yapabilir ve Nalakson (opioid antagonisti) verilmesiyle yoksunluk ortaya çikar. * Daha önce fiziksel bagimliligi olup detoksifiye olmus fareler tekrar eroine maruz birakilinca daha kolay bagimli olurlar. Bu da bir kez eroine bagimli olanlarin bundan mutlak olarak uzak kalmasi gerektigini desteklemektedir. * Bagimlilarda tolerans çok çabuk gelisir. Opioid yoksunlugu tedavisi: * Antipiretik ve analjezikler (ates düsürücü ve agri kesiciler) * Benzodiyazepinler: özellikle uyku için, alternatif olarak amitriptilin (Laroxyl) vb sedatif ilaçlar verilebilir. * Klonidin: Noradrenerjik desarji azaltmak için kullanilir. Objektif bulgu varsa baslanmalidir, Günde 4 kez 0.2 mg, birkaç gün devam edilir, 2 haftada azaltarak kesilir. * **don: Günde 20-40 mg verilerek baslanir. Bir hafta ya da bir ayda azaltarak kesilir. *don detoksifikasyonu uzatir. Ultrahizli detoksifikasyon: Saatler süren genel anestezi altinda bol sivi ve Nalakson verilerek yoksunluk belirtilerinin ortaya çikarilmasi ve hizli bir sekilde geçirilmesi saglanir. Son yillarda ABD’de popüler olan bu yöntem oldukça tartismalidir. Çünkü bu islem akut yoksunluk belirtilerini giderse de anestezi sonrasi subakut belirtiler uzun süre devam eder. En önemlisi de yoksunluk tedavisi eroin bagimliliginin tedavi edilmesi demek degildir. Uzamis Yoksunluk: Görünen ve ölçülebilir yoksunluk belirtileri ortadan kalktiktan çok sonra bile bagimlilar ‘normal hissetmeme’den depresyona kadar degisen istenmeyen duygular yasarlar. Bunun antisosyal kisilik bozuklugu, depresyon gibi altta yatan psikopatolojiden ayirimi önemlidir. link

Seçenekler
Yazdırılabilir şekli göster Sayfayı E-Mail olarak gönder
Stil
Normal Hybrid-Şeklinde gösterime geç Ağaç şeklinde gösterime geç

eroin kullanimi

eroin kullanimi

Konu Etiketleri